从注射到药片

丹麦制药巨头诺和诺德是畅销减肥药Wegovy和糖尿病治疗药Ozempic的推出者，该公司已与Vivtex签署协议，开发肥胖症和糖尿病药物的口服制剂。与这家Boston初创公司的合作由传奇MIT教授Robert Langer共同创办，代表了在使GLP-1治疗对依赖每周注射的数百万患者更容易获取和更便利方面的重大进展。

这项协议突显了蓬勃发展的减肥制药市场面临的最大挑战之一：虽然对GLP-1药物的需求非常旺盛，但定期注射的要求仍然是许多患者的重大障碍。有效的口服替代品可能会大幅扩大可寻址的市场，接触那些不愿意或无法自行注射的人群，可能会为最先解决制剂问题的公司增加数十亿美元的收入。

协议的具体财务条款未披露。然而，这一合作表明诺和诺德愿意超越其自身的内部研究管道来解决口服给药的挑战，利用Vivtex在将注射药物转化为药片形式方面的专业技术。

口服给药的科学

将注射药物变成有效的药片远比简单地将活性成分放入胶囊要复杂得多。像Ozempic和Wegovy活性成分semaglutide这样的GLP-1受体激动剂是基于肽的药物。肽类药物特别难以口服给药，因为消化系统的设计目的就是在蛋白质和肽进入血液之前将其分解。

自约八年前成立以来，Vivtex一直在开发克服这一生物障碍的技术。这家初创公司由三位MIT科学家创立：Robert Langer、Giovanni Traverso和担任CEO的Thomas von Erlach。他们的方法涉及专有的制剂技术，可以保护肽类药物免受胃和肠道中的降解，同时增强其在血液中的吸收。

Robert Langer是生物医学工程历史上最多产的发明家之一。这位MIT教授已成立或共同成立了数十家公司，最著名的是mRNA疫苗制造商Moderna，该公司在COVID-19大流行期间成为家喻户晓的名字。他参与Vivtex赋予了该公司的口服给药平台重要的科学可信度。

GLP-1淘金热

GLP-1药物市场在过去几年中爆炸式增长。诺和诺德的Wegovy和Ozempic，以及Eli Lilly的Mounjaro和Zepbound，已产生数百亿美元的年收入，使两家公司成为全球最有价值的制药公司。这些药物已被证明不仅对减肥和糖尿病管理有效，而且正在研究其在心脏病、肾脏病、睡眠呼吸暂停和成瘾方面的潜在益处。

尽管取得了成功，注射给药方法限制了采用率。一些患者害怕针头，而其他患者发现每周注射计划不便或令人尴尬。在世界许多地方，注射生物制剂的冷链要求造成了分配挑战。口服制剂将解决所有这些障碍，同时可能降低制造和分配成本。

诺和诺德已推出semaglutide口服形式Rybelsus，获批用于2型糖尿病治疗。然而，Rybelsus有显著的局限性：必须在空腹时服用且饮水最少，患者服用后必须至少等待30分钟才能进食或饮水，其生物利用率明显低于注射版本。Vivtex的技术可能有助于克服这些局限。

竞争激烈

诺和诺德并不是唯一追求GLP-1药物改进口服给药的公司。其在减肥制药领域的主要竞争对手Eli Lilly正在开发其自己的口服GLP-1制剂。许多较小的生物技术公司也在使用各种方法解决这个问题，从通透性增强剂到纳米粒子包裹。

利害关系很大。分析师估计，到本十年末，全球GLP-1药物市场可能超过1500亿美元年销售额。能够提供有效、便利的口服制剂的公司将占据该市场的不成比例的份额，特别是对于可能会开始使用药片但从未考虑过每周注射的新患者。

Vivtex合作为诺和诺德在这场竞争中提供了另一个机会。即使该公司的内部口服开发计划成功，拥有多个开发中的方法增加了至少其中一个将产生商业上可行的产品的可能性。在这么大的市场中，冗余研究的成本相对于输掉口服给药竞争的成本来说微不足道。

这对患者意味着什么

对于数千万可能从GLP-1治疗中受益但尚未开始的人来说，口服替代品的前景是个好消息。与每周注射相比，每日或每周药片的便利性可能是开始治疗和不开始之间的区别，特别是对于需要无限期用药管理慢性病的患者。

任何新的口服制剂到达市场的时间表仍然不确定。即使对于现有获批药物的新制剂，药物开发通常也需要数年的临床试验和监管审查。但这一领域投资和研究活动的庞大数量表明，有效的口服GLP-1替代品是时间问题，而不是能否问题。

本文基于STAT News的报道。阅读原文。