От инъекции к таблетке

Novo Nordisk, датский фармацевтический гигант, стоящий за блокбастером средства для снижения веса Wegovy и препаратом для лечения диабета Ozempic, подписала договор с Vivtex о разработке пероральных формулировок препаратов от ожирения и диабета. Партнерство с бостонским стартапом, соучредителем которого является легендарный профессор MIT Robert Langer, представляет важный шаг в гонке по повышению доступности и удобства лечения GLP-1 для миллионов пациентов, которые в настоящее время полагаются на еженедельные инъекции.

Сделка подчеркивает одну из самых больших проблем, с которыми сталкивается быстро растущий фармацевтический рынок средств для снижения веса: хотя спрос на препараты GLP-1 был исключительным, требование регулярных инъекций остается значительным барьером для многих пациентов. Эффективная пероральная альтернатива могла бы резко расширить адресуемый рынок, охватив людей, которые не желают или не могут делать самостоятельные инъекции, потенциально добавив миллиарды долларов дохода для компании, которая первой решит эту проблему формулировки.

Конкретные финансовые условия соглашения не были раскрыты. Однако партнерство сигнализирует о готовности Novo Nordisk выходить за рамки собственного внутреннего научно-исследовательского конвейера для решения проблемы пероральной доставки, используя специализированный опыт Vivtex по преобразованию инъекционных препаратов в таблетки.

Наука пероральной доставки препаратов

Превращение инъекционного препарата в эффективную таблетку намного сложнее, чем просто положить активное вещество в капсулу. Агонисты рецептора GLP-1, такие как семаглутид, активное вещество в Ozempic и Wegovy, являются пептидными препаратами. Пептиды чрезвычайно сложно доставлять перорально, потому что пищеварительная система специально предназначена для расщепления белков и пептидов до того, как они попадут в кровь.

Vivtex разрабатывает технологию преодоления этого биологического барьера с момента своего основания примерно восемь лет назад. Стартап был создан тремя учеными MIT: Robert Langer, Giovanni Traverso и Thomas von Erlach, который является CEO. Их подход включает запатентованные технологии формулирования, которые защищают пептидные препараты от разложения в желудке и кишечнике при одновременном повышении их абсорбции в кровь.

Robert Langer является одним из самых плодовитых изобретателей в истории биомедицинской инженерии. Профессор MIT основал или соучредил десятки компаний, наиболее известна Moderna, производитель мRNA-вакцин, ставшая нарицательным термином во время пандемии COVID-19. Причастность Langer к Vivtex придает значительную научную авторитетность платформе пероральной доставки компании.

Золотая лихорадка GLP-1

Рынок препаратов GLP-1 резко вырос за последние несколько лет. Wegovy и Ozempic от Novo Nordisk, а также Mounjaro и Zepbound от Eli Lilly генерировали десятки миллиардов долларов годового дохода и превратили обе компании в одни из самых ценных фармацевтических фирм в мире. Препараты доказали свою эффективность не только для снижения веса и управления диабетом, но также изучаются на предмет потенциальных преимуществ при болезнях сердца, заболеваниях почек, апноэ во сне и зависимостях.

Несмотря на этот успех, метод инъекционной доставки ограничивает применение. Некоторые пациенты испытывают боязнь иголок, в то время как другие считают еженедельный режим инъекций неудобным или стигматизирующим. Во многих частях мира требования холодной цепи для инъекционных биопрепаратов создают проблемы с распределением. Пероральная формулировка решила бы все эти барьеры и потенциально снизила бы затраты на производство и распределение.

Novo Nordisk уже продает Rybelsus, пероральную форму семаглутида, одобренную для лечения диабета 2 типа. Однако Rybelsus имеет значительные ограничения: его необходимо принимать на пустой желудок с минимальным количеством воды, пациенты должны ждать не менее 30 минут перед едой или питьем, и его биодоступность значительно ниже, чем у инъекционной версии. Технология Vivtex могла бы помочь преодолеть эти ограничения.

Конкурентная гонка

Novo Nordisk не является единственной компанией, преследующей улучшенную пероральную доставку препаратов GLP-1. Eli Lilly, ее главный конкурент на рынке фармацевтических препаратов для снижения веса, разрабатывает собственные пероральные формулировки GLP-1. Несколько небольших биотехнологических компаний также работают над этой проблемой, используя различные подходы, от усилителей проницаемости до инкапсуляции наночастиц.

Ставки огромны. Аналитики оценивают, что мировой рынок препаратов GLP-1 может превысить 150 миллиардов долларов в год к концу десятилетия. Компании, которые смогут предложить эффективную и удобную пероральную формулировку, будут получать непропорциональную долю этого рынка, особенно среди новых пациентов, которые могут начать лечение с таблетки, но никогда не рассматривали бы еженедельную инъекцию.

Партнерство Vivtex дает Novo Nordisk еще один шанс в этой гонке. Даже если собственные внутренние программы пероральной разработки компании будут успешными, наличие нескольких подходов в разработке увеличивает вероятность того, что по крайней мере один даст коммерчески жизнеспособный продукт. На рынке такого размера стоимость избыточных исследований бледнеет по сравнению со стоимостью проигрыша в гонке пероральной доставки конкуренту.

Что это означает для пациентов

Для десятков миллионов людей, которые могли бы получить пользу от лечения GLP-1, но еще не начали, перспектива пероральной альтернативы — это приветствуемая новость. Удобство ежедневной или еженедельной таблетки по сравнению с еженедельной инъекцией может быть разницей между началом лечения и его отсутствием, особенно для пациентов, управляющих хроническими заболеваниями, требующими неопределенного медикаментозного лечения.

Сроки выхода любой новой пероральной формулировки на рынок остаются неопределенными. Разработка препаратов, даже новых формулировок существующих одобренных препаратов, обычно требует многих лет клинических испытаний и нормативного рассмотрения. Но огромный объем инвестиций и исследовательской деятельности в этой области предполагает, что эффективные пероральные альтернативы GLP-1 — это вопрос «когда», а не «если».

Эта статья основана на репортаже STAT News. Прочитайте оригинальную статью.